2025年衛(wèi)生資格考試，如果基礎不好，一定要及早備考，切勿拖延！下面是為大家整理的學霸筆記之藥劑學基本知識，一起來學習吧！

　　靶向制劑

　　一、靶向制劑(靶向給藥系統(tǒng),TDS)：借助載體、配體或者抗體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結構的給藥系統(tǒng)。

　　二、靶向制劑優(yōu)點：

　　(1)藥物制劑的給藥途徑與方法對藥物作用至關重要，靶向給藥具有優(yōu)越性;

　　(2)提高藥效、降低毒副作用、提高患者順應性;

　　(3)也適合具藥動學和生物藥劑學缺陷的藥物。

　　三、成功的靶向制劑：定位濃集、控制釋藥以及無毒可生物降解。

　　四、靶向制劑的分類：被動靶向、主動靶向、物理化學靶向。

　　1、被動靶向：是根據(jù)機體內(nèi)不同的組織、器官或細胞對不同大小的微粒具有不同的滯留性，將藥物包裹或嵌入各種類型的微粒中，從而被不同的組織、器官或細胞阻留或攝取的膠體或混懸的微粒制劑。

　　載藥微粒被單核-巨噬系統(tǒng)巨噬細胞(尤其Kupffer細胞)攝取，因此是通過正常的生理過程運送到肝、脾等器官，若要求達到其它靶部位就有困難。體內(nèi)分布取決于：微粒的粒徑和表面特性。

　　2、主動靶向制劑：是用修飾的藥物載體作為“導彈”，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。包括：

　　(1)載藥微粒表面修飾成親水表面，不被巨噬細胞識別。如：糖基修飾的脂質體、修飾的微乳，聚乙二醇修飾的納米球等;

　　(2)連接有特定的配體可與靶細胞的受體結合，或連接單克隆抗體，如：免疫脂質體、免疫納米球等;

　　(3)將藥物修飾成前體藥物。

　　3、物理化學靶向：應用某些物理化學方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。包括：

　　(1)應用磁性材料與藥物制成磁導向制劑，采用體外磁響應導向至靶部位，如：磁性微球、磁性納米囊等;

　　(2)使用對溫度敏感的載體制成熱敏感制劑，如：熱敏脂質體;

　　(3)利用對pH敏感的載體制成pH敏感制劑，如：pH敏感脂質體;

　　(4)動脈栓塞靶向制劑，如：栓塞微球、栓塞復乳等。

　　五、被動靶向制劑：包括：脂質體、乳劑、微球、納米囊和納米球等載藥微粒制劑。

　　(一)脂質體：將藥物包封于類脂質雙分子層形成的薄膜中間所得的超微型球狀載體。

　　結構分類：小單室脂質體(20-80nm);大單室脂質體(100-1000nm);多室脂質體(1-5微米)。

　　脂質體的理化性質：

　　1、相變溫度：從膠晶變?yōu)橐壕У臏囟?

　　2、電性：脂質體表面電性與其包封率、穩(wěn)定性、靶器官分布及對靶細胞作用有關。

　　脂質體的特點：靶向性、緩釋性、降低藥物毒性、保護藥物提高穩(wěn)定性。

　　脂質體的制備：薄膜分散法。

　　脂質體的質量評價：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率;滲漏率;磷脂的氧化程度;有機溶劑殘留量。

　　(二)納米粒：由高分子物質組成的骨架實體，藥物可以溶解、包裹于其中或吸附在實體上。

　　(三)微球：特點：靶向性、緩釋性、阻塞性。